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Anti-Estrogenos y Esteroides Anabolizantes

By Bill Roberts

Gracias a su capacidad para reducir el riesgo de ginecomastia (crecimiento anormal de senos en los hombres) y por mejorar la recuperación de producción natural de testosterona después de un ciclo, en el fisicoculturismo se ha generalizado el uso de antiestrógenos como el Clomid (citrato de clomifeno) o Cytadren (aminoglutethimide). Los antiestrógenos ayudan también a reducir la distensión abdominal ocasionada por el uso de esteroides anabólicos-androgénicos, así como a evitar riesgos derivados de un alto nivel de estrógeno. Clínicamente, estas drogas no solo se usan en el tratamiento de cáncer de mama, sino, también para mejorar la fertilidad masculina y femenina, y en ocasiones, para aumentar los niveles de testosterona en hombres como los atletas de resistencia con bajo nivel de testosterona. Hay dos categorías de antiestrógenos : Inhibidores de aromatasa y bloqueadores de receptores. En este segmento trataremos ambos.

Estrógenos

Igual que con los andrógenos, en los que cualquier hormona que actúe como testosterona es un androgeno y por lo tanto, todos los esteroides anabolizantes son andrógenos, cualquier hormona que actúe como estradiol, la principal hormona de sexo femenino, es un estrógeno. Los estrogenos naturales mas activos en los seres humanos son el estradiol y la estrona.

Estas hormonas se relacionan entre si de manera similar a la relación entre las andro prohormonas. Así como el androdiol tiene un grupo de hidróxido (o -ol) en las posiciones 3- y -17, igualmente el estradiol, tiene un grupo hidróxido en esas posiciones. La estrona, al igual que la androstenedion, tiene grupos keto (o -one, se pronuncia “oan”) en esas posiciones.

El estradiol es el mas potente (efectivo por miligramo) de los estrogenos naturales. Se produce, ya sea, de la testosterona vía la enzima aromatasa, o de la estrona vía la enzima estrogénica 17b-HSD.

La estrona es menos fuerte, lo que simplemente quiere decir que se necesita mas de esta para lograr el mismo resultado. Se produce a partir de la androstenediona vía la aromatasa, o del estradiol vía la misma enzima 17b-HSD funcionando en reversa.

Desde el punto de vista del culturista, si no se toman precauciones, al usar esteroides anabólicos-androgénicos (EAA), los niveles de estrógeno aumentan y pueden causar ginecomastia, inhibición de la producción natural de testosterona y distensión abdominal. Un alto nivel de estrógeno también dificulta la reducción de grasa y tiende a causar, en los hombres, un patrón femenino de distribución de grasa.

El estradiol también presenta metabolitos carcinógenos, y problemas del hígado asociados al uso de EAA, la colestasis hepática es causada por un metabolito estrógeno y no por andrógenos.

Para los fisicoculturistas, tampoco es inusual sentirse mal al iniciar un ciclo con altas dosis de testosterona sin antiestrógenos, por lo que muchos recomiendan empezar gradualmente e ir incrementando la dosis. Sin embargo, tengo la firme sospecha de que el problema radica en el efecto estrogénico sobre el estado de animo y puede evitarse usando un inhibidor de aromatasa.

Esteroides Aromatizables

A pesar de que los culturistas creen saber cuales esteroides se aromatizan y cuales no, a veces se equivocan. Esto debido a que la actividad progestagena (como la de la progesterona, otra hormona femenina) se puede confundir fácilmente con actividad estrógena. Ambas hormonas pueden ocasionar distensión abdominal y ginecomastia. Así que a los EAA capaces de activar no solamente el receptor de androgeno sino también el receptor de progesterona se les considera erróneamente como aromatizantes. (Nota: estos andrógenos no se “convierten a progesterona” mas bien, ellos mismos son capaces de actuar en ese receptor sin necesidad de cambio alguno.)

Se ha comprobado que la nandrolona es una progestina. Lo que resulta de suma importancia en el fisicoculturismo, dado que mientras el uso moderado de solo Deca en realidad baja los niveles de estrógeno como consecuencia de reducir los niveles naturales de testosterona y asi permitir la enzima aromatasa menos el sustrato con que trabajar, Deca no obstante, puede causar ginecomastia en algunos individuos. Ademas, al igual que la progesterona aumenta hasta cierto punto el deseo sexual en las mujeres, para luego, con frecuencia, disminuirlo en cuanto los niveles son muy altos, también, niveles altos de esteroides progestagenos, puede acabar con el deseo sexual masculino. Aunque, existe una gran cantidad de variables individuales respecto de cuanto es demasiado.

Por cierto, esta actividad progestagena también inhibe la producción de HL y contrariamente a lo que se piensa, dicha producción se inhibe en gran medida, incluso con pequeñas dosis de Deca, aproximadamente tanto como con la misma cantidad de testosterona.

La importancia que lo anterior tiene en este articulo sobre antiestrógenos es que estos no pueden hacer nada con respecto a los efectos secundarios del Deca.

Y parece que lo mismo sucede con la oximetolona (Anadrol) y la noretandrolona (Nilevar).

Los EAA (esteroides anabólico-andrógenos) como, metenolona (Primobolan), estanozolol (Winstrol), dromostalonona (Masteron), oxandrolona (Anavar), mesterolona (Proviron), stembolona (Anatrofin), trembolona, y DHT no se aromatizan y por lo tanto, los antiestrógenos tampoco tienen relevancia alguna con ellos.

Los esteroides en los que la aromatización es de particular preocupación son; testosterona, metandrostenolona (Dianabol), boldenona (Equipoise), y hasta cierto grado fluoximesterona (Halotestin). Sin embargo, este último se administra normalmente en dosis lo suficientemente bajas que la aromatización no representa un problema.

Inhibidores de Aromatasa

Los inhibidores de aromatasa mas comúnmente usados en el fisicoculturismo son Arimidex (anastrozole) y Femara (letrozole). La dosificación para ambos se debe ajustar y adaptar de acuerdo con exámenes de sangre.

Los valores iniciales a probar serían sobre la base de 0.36 mg/día para el letrozole cuando no se tome testosterona pero se requiere reducir un alto o moderadamente alto nivel de estradiol o bien 0.36 mg por cada 200 o 250 mg/semana de testosterona que se este usando, pero no mas de 1.0 mg/día como valor inicial y por lo general tampoco como valor ajustado.

Estos valores no tienen que ser exactamente precisos. El valor 0.36 es el simple resultado de una tableta de 2.5 mg a la semana dividida por 7.

La dosificación también puede ser cada tercer día en lugar de diario, siempre que la dosis total por semana sea la misma.

Con el Arimidex nunca seguí un método adaptado a la cantidad de testosterona, aunque he recomendado 0.5 mg cada tercer día y a partir de esa dosis ir ajustando. También así funciona.

El examen de sangre no es caro y los resultados se tienen listos casi inmediatamente -Ya entonces por lo menos estar preparados para disminuir dosis si hay síntomas que sugieran bajo estradiol : problema de articulaciones, depresión o nivel de libido bajo.

Es mejor hacerse el test real porque la ausencia de esos síntomas no prueba que el estradiol no se haya bajado mucho. Podría haber problemas. Y de igual manera, el tener uno o mas de esos síntomas tampoco demuestra que el estradiol haya bajado mucho. Solo se sugiere.

Bloqueadores de los Receptores

De esta clase, el clomifeno (Clomid) y el tamoxifeno (Nolvadex) son las drogas mas comunes. Se les conoce mas precisamente como “moduladores selectivos del receptor de estrógeno” o MSRE (SERM por sus siglas en ingles). Esto es porque su modo de actuar no consiste simplemente en bloquear el receptor de estrógeno. Los receptores de estrógenos ademas de hormonas requieren activar las regiones del receptor llamadas AF-1 y AF-2. Para que la AF-1 se active, necesita de fosforilación, mientras que la AF-2 puede activarse por cualquiera de un numero de co-factores como el IGF-1.

En realidad, el clomifeno y el tamoxifeno son receptores de estrógenos antagonistas (bloqueadores) en células que dependen de la activación de la región AF-2, mientras que en células que activan la AF-1, estos compuestos son estrógenos.

En algunas células estas drogas activan uno de los tipos de receptor de estrógeno (ERa) pero son antagonistas del otro tipo (Erb).

El resultado es que estos compuestos son antiestrogénicos en el tejido mamario, tejido adiposo, y en el hipotálamo, que es lo que se busca en el fisicoculturismo, pero son estrogénicos en el tejido óseo y en relación al efecto favorable sobre el perfil lípido de la sangre, lo que al final es lo que se persigue. Al parecer, también tienen un efecto estrogénico en el estado de ánimo, aunque esto puede ser en solo partes del cerebro (el asunto no ha sido estudiado.)

El ciclofenil es una droga similar a las dos anteriores. El clomifeno hace todo lo que las otras dos, pero por alguna razón desconocida, se ha encontrado que es mas efectiva para incrementar la producción de LH que el tamoxifen, tanto clínicamente como en el culturismo.

El raloxifeno (Evista) es un modulador selectivo del receptor de estrógeno mas nuevo, que para las mujeres, tiene la ventaja de ser un antiestrógeno en el útero, mientras que el clomifeno y el tamoxifeno son estrógenos en ese tejido. Por esta razón, estos dos últimos pueden promover cáncer uterino, no obstante el raloxifeno en realidad ayudaría a prevenirlo, y en consecuencia es una mejor droga para las mujeres. Se desconoce que tan eficaz puede ser en el aumento de la producción de LH.

En cualquier caso, cuando se toman altas dosis de andrógenos, es imposible mantener la producción de LH, y en ese sentido, el clomifeno no sirve de nada. Sin embargo, en cuanto el andrógeno vuelve a sus niveles normales, una dosis de 50 mg/día de clomifeno, siempre que los niveles de estrogenos sean razonables, o 100 mg/día si los niveles son altos, es por lo general eficaz en restaurar la producción natural de testosterona.

En virtud de que la droga tiene una larga vida media, cuando uno toma 50 mg/día la cantidad en el cuerpo no es de solo 50 mg, sino también otros 250 mg aproximadamente de los días anteriores. Así, para llegar inmediatamente al nivel terapéutico, uno tomaría 300 mg (50 mg seis veces) el primer día, y luego se continua con 50 mg/día.

Un pequeño porcentaje de personas sufren de problemas de la vista por el uso del clomifeno, lo cual, una vez que se suspende su uso, es generalmente reversible. Naturalmente, una vez descubiertas las complicaciones, estos individuos no deben seguir usando la droga.

Es importante señalar que estas son drogas prescritas por recomendación medica y solo así deben utilizarse, Aunque los moduladores selectivos de receptor de estrógenos poseen un excelente historial de seguridad.

Al término de un ciclo, es prudente continuar el clomifeno hasta por lo menos cuatro semanas después de la ultima inyección de éster de acción prolongada, o al menos dos semanas después de haber tomado el ultimo oral, o hasta que la producción natural de testosterona, este claramente, de regreso a la normalidad. Lo que ocurra al ultimo.

Conclusión

Ademas del acné y la caída acelerada del cabello, los dos problemas mas comunes por el uso de los EAA son la ginecomastia y la dificultad en recuperar la producción natural de testosterona. Las drogas antiestrogénicas pueden atender ambos problemas de manera eficaz y son seguras para la mayoría de las personas. Idealmente, si se utilizan drogas aromatizables, el problema se resuelve desde la raíz limitando la producción de estrógeno con el uso de un inhibidor de aromatasa. Sin embargo, el uso de un modulador selectivo de receptor de estrógeno como el Clomid también es efectivo. El uso de esta droga es también de gran ayuda particularmente en la restauración de producción natural de testosterona después de un ciclo.



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